Различные типы пенициллинов обладают различной степенью биологической активности. В особенности это различие заметно в опытах in vivo.

Сравнение биологической активности различных типов пенициллинов в отношении некоторых микроорганизмов в опытах in vivo

Как следует из данных таблицы, n-гептилпенициллин менее активен, чем остальные типы пенициллинов. Это, по-видимому, связано с тем, что n-гептилпенициллин значительно быстрее инактивируется в организме.

Чувствительные к пенициллину микроорганизмы относительно легко и быстро приобретают устойчивость к антибиотику. Так, Staph. aureus прекращает развитие при концентрации пенициллина 0,05 – 0,06 ед./мл в среде, но уже при 20 последовательных пересевах с постепенно увеличивающимися концентрациями антибиотика устойчивость стафилококка возрастает в 700 раз, т. е. для остановки роста бактерии требуется концентрация пенициллина равная 42 ед./мл, а после 40 пересевов его устойчивость возрастает более чем в 5500 раз.

Микроорганизмы, приобретшие устойчивость к одному из типов пенициллина, как правило, резистентны и к другим типам пенициллина.

У некоторых бактерий устойчивость к пенициллинам сопровождается способностью образовывать пенициллиназу.

В ряде случаев микроорганизмы с приобретением устойчивости к пенициллину теряют вирулентность. Но вирулентность восстанавливается после нескольких пассажей через животных и при этом сохраняется резистентность к антибиотикам.

Различные типы пенициллинов и строение их радикалов