![]()
Пользовательского поиска
|
Различные типы пенициллинов обладают
различной степенью биологической активности. В особенности это различие заметно
в опытах in vivo.
Сравнение
биологической активности различных типов пенициллинов в отношении некоторых микроорганизмов
в опытах in vivo
Тест-организм |
Относительная активность |
|||
Бензил- пенициллин (G) |
2-пентил- пенициллин (F)
|
n-гептил-пенициллин
(K) |
Окси- бензил- пенициллин
(Х) |
|
Spirochaeta novyi Pneumococcus типа
1 Strept
haemolitycus Strept pyogenes Treponema pallidum |
100 100 100 100 100 |
55 85 100 50 17 |
35 17 60 9 9 |
22 140 500 260 5 |
Как следует из данных таблицы,
n-гептилпенициллин менее активен, чем остальные типы пенициллинов. Это,
по-видимому, связано с тем, что n-гептилпенициллин значительно быстрее
инактивируется в организме.
Чувствительные к пенициллину
микроорганизмы относительно легко и быстро приобретают устойчивость к
антибиотику. Так, Staph. aureus прекращает развитие при концентрации
пенициллина 0,05 – 0,06 ед./мл в среде, но уже при 20 последовательных
пересевах с постепенно увеличивающимися концентрациями антибиотика устойчивость
стафилококка возрастает в 700 раз, т. е. для остановки роста бактерии требуется
концентрация пенициллина равная 42 ед./мл, а после 40 пересевов его
устойчивость возрастает более чем в 5500 раз.
Микроорганизмы, приобретшие
устойчивость к одному из типов пенициллина, как правило, резистентны и к другим
типам пенициллина.
У некоторых бактерий устойчивость к
пенициллинам сопровождается способностью образовывать пенициллиназу.
В ряде случаев микроорганизмы с
приобретением устойчивости к пенициллину теряют вирулентность. Но вирулентность
восстанавливается после нескольких пассажей через животных и при этом
сохраняется резистентность к антибиотикам.
Различные
типы пенициллинов и строение их радикалов
Название
пенициллина |
Строение
радикала (R) |
|
Общепринятое
|
условное |
|
![]() |